4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺 | 耐克替尼 | 奥雷巴替尼
Olverembatinib (GZD824; HQP1351)
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基本信息
中文名称4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺 | 耐克替尼 | 奥雷巴替尼
英文名称 Olverembatinib (GZD824; HQP1351)
CAS号1257628-77-5
分子式C29H27F3N6O
分子量532.56
外观Off-white to yellow powder
储存条件 Dry, dark and at 0 - 4 ℃ for short term (days to weeks) or -20 ℃ for long term (months to years).
安全信息
产品详情

GZD824 potently suppressed proliferation of Bcr-Abl-positive K562 and Ku812 human CML cells with IC(50) values of 0.2 and 0.13 nM, respectively. It also displayed good oral bioavailability (48.7%), a reasonable half-life (10.6 h), and promising in vivo antitumor efficacy.

GZD824 induced tumor regression in mouse xenograft tumor models driven by Bcr-Abl(WT) or the mutants and significantly improved the survival of mice bearing an allograft leukemia model with Ba/F3 cells harboring Bcr-Abl(T315I).


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